المحتوى
برافاستاتين دواء يؤخذ عن طريق الفم يستخدم لعلاج ارتفاع نسبة الكوليسترول والوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية لدى الأشخاص المعرضين لخطر كبير. ينتمي برافاستاتين إلى فئة من العقاقير تعرف باسم الستاتينات التي تمنع إنزيمًا يسمى HMG-CoA والذي يستخدمه الجسم لإنتاج الكوليسترول والمواد الدهنية الأخرى (الدهون).من خلال القيام بذلك ، يمكن أن يساعد برافاستاتين في منع تراكم الدهون في الشرايين (المعروف باسم تصلب الشرايين) وتقليل مخاطر الإصابة بالنوبات القلبية والسكتة الدماغية وأمراض القلب والأوعية الدموية الأخرى.تمت الموافقة على Pravastatin لأول مرة من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) في عام 1991 تحت الاسم التجاري Pravachol. اليوم ، يتوفر بشكل عام تحت الاسم الكيميائي برافاستاتين.
الاستخدامات
تمت الموافقة على برافاستاتين للاستخدام في البالغين والأطفال حتى سن الثامنة. يتم استخدامه جنبًا إلى جنب مع نظام غذائي منخفض الدهون ويتم وصفه وفقًا للظروف التالية:
- لتحسين مستويات الدهون غير الطبيعية ، بما في ذلك الدهون الثلاثية ، والكوليسترول "الضار" منخفض الكثافة (LDL) ، وكوليسترول البروتين الدهني عالي الكثافة (HDL) "الجيد"
- لتقليل خطر الإصابة بنوبة قلبية لدى الأشخاص الذين يعانون من ارتفاع نسبة الكوليسترول في الدم ولكن لا توجد علامات أخرى لمرض القلب التاجي
- لتقليل خطر الإصابة بنوبة قلبية ، أو سكتة إقفارية ، أو نوبة إقفارية عابرة ("سكتة دماغية صغيرة") لدى الأشخاص الذين يعانون من علامات سريرية لمرض القلب التاجي
- لإبطاء أو منع تطور تصلب الشرايين
- لتقليل خطر الاضطرار إلى الخضوع لعملية تحويل مسار القلب
- لعلاج اضطراب وراثي يسمى dysbetalipoproteinemia العائلي الذي يسبب ارتفاع الدهون الثلاثية وكوليسترول LDL وانخفاض نسبة الكوليسترول HDL
- لعلاج الأطفال بعمر 8 سنوات فما فوق المصابين بفرط كوليسترول الدم العائلي ، وهو مرض وراثي يتميز بمستويات غير طبيعية من الكوليسترول
يوصى باستخدام برافاستاتين إذا لم تعمل جميع التدابير المحافظة الأخرى ، مثل النظام الغذائي والتمارين الرياضية وخفض الوزن ، على تحسين مستويات الكوليسترول في الدم.
قبل اتخاذ
لا تعني حقيقة إصابتك بارتفاع الكوليسترول بالضرورة أنك بحاجة إلى أدوية الستاتين. في كثير من الحالات ، تكون التغييرات في نمط الحياة ، مثل ممارسة التمارين الرياضية بانتظام واتباع نظام غذائي صحي للقلب وفقدان الوزن والإقلاع عن التدخين ، هي كل ما يلزم لتطبيع مستويات الدهون في الدم.
إذا فشلت هذه التدخلات في توفير الراحة أو إذا كان لديك العديد من عوامل الخطر القلبية الوعائية ، فقد يوصي طبيبك بالعلاج. في عام 2018 ، أصدرت الكلية الأمريكية لأمراض القلب (ACC) وجمعية القلب الأمريكية (AHA) إرشادات محدثة حول الاستخدام المناسب للعقاقير المخفضة للكوليسترول ، بما في ذلك متى وكيف تبدأ العلاج.
يعتمد قرار بدء عقار برافاستاتين إلى حد كبير على عمرك ، ونتائج اختبار الدم LDL ، وما إذا كنت مصابًا أو معرضًا لخطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية الناجمة عن تصلب الشرايين (ASCVD).
وفقًا لإرشادات ACC / AHA ، يجب أن يبدأ العلاج بالستاتين بناءً على المعايير التالية:
- البالغون المصابون بـ ASCVD: ابدأ بعقار ستاتين عالي الكثافة
- البالغون المعرضون لخطر الإصابة بـ ASCVD مع LDL فوق 70: ابدأ بعقار ستاتين عالي الكثافة
- البالغون الذين تزيد أعمارهم عن 190 LDL: ابدأ بعقار ستاتين عالي الكثافة
- البالغون من 40 إلى 75 يعانون من مرض السكري و LDL فوق 70:: ابدأ باستخدام عقار الستاتين متوسط الشدة ، ثم قم بالزيادة إلى عقار الستاتين عالي الكثافة إذا كانت مخاطر العشر سنوات المحسوبة لـ ASCVD عالية
- البالغون من 40 إلى 75 مع ارتفاع مخاطر الإصابة بـ ASCVD: يمكن علاجها بناءً على مراجعة عوامل الخطر الخاصة بـ ASCVD (مثل LDL أكثر من 160 مجم / ديسيلتر ، متلازمة التمثيل الغذائي ، انقطاع الطمث المبكر ، إلخ.)
- البالغون الذين تتراوح أعمارهم بين 40 و 75 عامًا المعرضين لخطر الإصابة بـ ASCVD مع LDL فوق 70 يمكن علاجها على أساس كل حالة على حدة ، من الناحية المثالية باستخدام فحص الكالسيوم في الشريان التاجي (CAC) لتحديد المخاطر
- البالغون والأطفال أقل من 40 عامًا أو البالغون فوق 75 عامًا: يمكن معالجته على أساس كل حالة على حدة ، مع الموازنة بين فوائد ومخاطر العلاج
الاحتياطات وموانع الاستعمال
يتم استقلاب برافاستاتين ، كما هو الحال مع أدوية الستاتين الأخرى ، بشكل رئيسي في الكبد. قد يتسبب الاستخدام طويل الأمد للعقار في تسمم الكبد في حوالي 1.2 بالمائة من المستخدمين ، وفقًا لأبحاث ما قبل السوق الصادرة عن إدارة الغذاء والدواء. الأشخاص الأكثر عرضة للإصابة هم أولئك الذين يعانون من خلل وظيفي في الكبد.
نظرًا لخطر إصابة الكبد ، يُمنع استخدام برافاستاتين في الأشخاص المصابين بمرض الكبد النشط أو الارتفاع المستمر وغير المبرر في إنزيمات الكبد.
برافاستاتين هو بطلان أيضا أثناء الحمل. يعتبر الكوليسترول أمرًا حيويًا لنمو الجنين ، وأي حرمان من الكوليسترول قد يؤثر على نمو الخلايا الطبيعي. الأمر نفسه ينطبق على الرضاعة الطبيعية حيث يمكن أن ينتقل الدواء من خلال لبن الأم إلى الطفل الرضيع.
على الرغم من تصنيف برافاستاتين ضمن فئة الحمل X ، مما يعني أنه تم الإبلاغ عن حالات ضرر للجنين في الحيوانات والبشر ، خلصت إدارة الغذاء والدواء إلى أن حالات العيوب الخلقية والإجهاض وموت الجنين لم تتجاوز ما كان متوقعًا في عموم السكان. .
أخيرًا ، لا ينبغي استخدام برافاستاتين في الأشخاص الذين لديهم فرط حساسية معروفة للدواء أو أي من المكونات غير النشطة في الجهاز اللوحي.
الستاتينات الأخرى
برافاستاتين هو واحد فقط من العديد من العقاقير المخفضة للكوليسترول التي يتم وصفها بشكل شائع. البعض الآخر يشمل:
- كريستور (رسيوفاستاتين)
- ليسكول (فلوفاستاتين)
- ليبيتور (أتورفاستاتين)
- ليفالو (بيتافاستاتين)
- ميفاكور (لوفاستاتين)
- زوكور (سيمفاستاتين)
هناك أيضًا أدوية مركبة بجرعة ثابتة تستخدم لعلاج ارتفاع الكوليسترول والحالات الأخرى ذات الصلة ، بما في ذلك Advicor (لوفاستاتين + نياسين) ، كادويت (أتورفاستاتين + أملوديبين) وفيتورين (سيمفاستاتين + إزيتيميب).
من الناحية المقارنة ، يميل برافاستاتين إلى أن يكون أقل فعالية من العديد من نظرائه. هذا لأنه يرتبط بمستقبلات أقل توفرًا على الخلايا المستهدفة ، مما يعني أن المزيد من الدواء يبقى في الدورة الدموية أكثر من تثبيط HMG-CoA.
وفقًا لمراجعة 2017 فيالمجلة الدولية لأمراض الغدد الصماء والتمثيل الغذائي,كان برافاستاتين ثاني أقل ستاتين فعالية بعد ليسكول من حيث قدرته على تحسين مستويات LDL و HDL والدهون الثلاثية.
لا ينبغي أن يشير هذا إلى أن عقار برافاستاتين ليس له مكان في العلاج. قد لا يكون مفيدًا فقط للأشخاص الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم الخفيف إلى المتوسط ، ولكن يمكن استخدامه أيضًا عندما تتطور مقاومة الأدوية أو عدم تحملها لعقار ستاتين آخر.
الجرعة
تتوافر أقراص برافاستاتين بوصفة طبية بجرعات 10 ملليجرام (مجم) و 20 ملليجرام و 40 ملليجرام و 80 ملليجرام. الدواء مخصص للاستخدام مع نظام غذائي مقيد منخفض الدهون المشبعة والكوليسترول. تختلف الجرعة حسب العمر كما يلي:
- الكبار: 40 مجم مرة واحدة يومياً ، وتزيد إلى 80 مجم إذا لزم الأمر
- المراهقون من 14 إلى 18 عامًا: 40 مجم مرة واحدة يومياً
- الأطفال من 8 إلى 13 عامًا: 20 مجم مرة واحدة يومياً
يستغرق الأمر بشكل عام حوالي أربعة أسابيع قبل تحقيق الفوائد الكاملة للعلاج.
التعديلات
يجب وصف برافاستاتين بجرعة ابتدائية قدرها 10 ملغ مرة واحدة يوميًا للأشخاص المصابين بأمراض الكلى لتقليل خطر حدوث المزيد من الضرر. يمكن بعد ذلك زيادة الجرعة إذا لزم الأمر (بشكل عام إلى ما لا يزيد عن 20 مجم يوميًا) طالما أن وظائف الكلى (الكلى) لا تتأثر.
سيتم إجراء اختبارات فحص الدهون ووظائف الكلى بانتظام لتتبع استجابتك للعلاج.
قد تحتاج الجرعة أيضًا إلى تقليلها عند البالغين فوق 75 نظرًا لزيادة احتمال الإصابة بالضعف الكلوي. في الوقت نفسه ، سيحتاج الأطباء إلى تقييم ما إذا كان العلاج مناسبًا.
وفقًا لفريق عمل الخدمات الوقائية الأمريكية ، لا توجد أدلة كافية على أن العقاقير المخفضة للكوليسترول مفيدة لكبار السن الذين ليس لديهم تاريخ سابق للإصابة بنوبة قلبية أو سكتة دماغية.
كيف تأخذ وتخزين
يمكن تناول برافاستاتين مع أو بدون طعام. له عمر نصف قصير نسبيًا (90 دقيقة إلى ساعتين) ، مما يعني أنه يجب عليك تناوله يوميًا ، من الناحية المثالية في نفس الوقت ، للحفاظ على التركيز الأمثل في الدم.
برافاستاتين مستقر نسبيًا عند تخزينه في درجة حرارة الغرفة. من الأفضل الاحتفاظ به في درجة حرارة 77 فهرنهايت (25 درجة مئوية) ولكن بشكل عام جيد في درجات حرارة بين 56 فهرنهايت (13 درجة مئوية) و 86 فهرنهايت (30 درجة مئوية). بالإضافة إلى درجة الحرارة ، يعتبر برافاستاتين حساسًا للتعرض للأشعة فوق البنفسجية من الشمس. لتجنب التعرض المفرط ، احتفظ بالأقراص مخزنة في عبوتها الأصلية المقاومة للضوء.
إذا نسيت تناول جرعة من برافاستاتين في الوقت المحدد ، فتناولها بمجرد أن تتذكرها. إذا اقترب موعد جرعتك التالية ، فتجاوز الجرعة الفائتة واستمر كالمعتاد. لا تضاعف الجرعات أبدًا.
آثار جانبية
كما هو الحال مع جميع الأدوية ، قد يسبب أتورفاستاتين آثارًا جانبية لدى بعض الأشخاص. بقدر ما تكون المخاطر مثيرة للقلق ، لن يعاني ما بين 85 في المائة و 90 في المائة من مستخدمي الستاتين من أي آثار جانبية على الإطلاق ، وفقًا للكلية الأمريكية لأمراض القلب.
مشترك
الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا (التي تؤثر على 2 بالمائة على الأقل من المستخدمين) كانت:
- الصداع
- آلام العضلات
- الم المفاصل
- غثيان
- التقيؤ
- عدوى الجهاز التنفسي العلوي
- إسهال
معظم هذه الآثار الجانبية منخفضة الدرجة وتختفي تدريجيًا عندما يتكيف جسمك مع العلاج. تشمل الآثار الجانبية الأخرى الأقل شيوعًا احمرار الوجه والأرق وفقدان الدافع الجنسي وتساقط الشعر واضطرابات التذوق.
شديد
في حالات نادرة ، قد تسبب عقاقير الستاتين آثارًا جانبية خطيرة محتملة. تمت ملاحظة العديد من هذه الحالات في السنوات الأخيرة فقط حيث قامت إدارة الغذاء والدواء بمراجعة الشكاوى المستمرة من المستهلكين والأطباء على حد سواء. في عام 2015 ، ذهبت إدارة الغذاء والدواء إلى حد إصدار نصيحة خاصة بشأن سلامة عقاقير الستاتين بشكل عام.
من بين بعض الآثار الجانبية الأكثر خطورة (وإن كانت غير شائعة) المرتبطة باستخدام الستاتين:
- زيادة مستويات الجلوكوز والهيموجلوبين A1C (Hb A1C) (زيادة خطر الإصابة بمرض السكري الجديد)
- فقدان الذاكرة والارتباك
- اعتلال عضلي شديد (ضعف عضلي)
- انحلال الربيدات (تلف العضلات الذي قد يهدد الحياة)
تتطلب بعض هذه الآثار الجانبية - على وجه الخصوص الاعتلال العضلي وانحلال الربيدات - الإنهاء الفوري للعلاج. اتصل بطبيبك إذا واجهت هذه الأعراض أو أي أعراض أخرى غير عادية.
يكون خطر الآثار الجانبية ، وخاصة الخطيرة منها ، أعلى لدى الأشخاص الذين يعانون من عوامل الخطر التالية:
- أن تكون أنثى
- امتلاك جسم أصغر حجمًا
- أن تبلغ من العمر 80 عامًا أو أكثر
- تناول العديد من الأدوية الخافضة للكوليسترول
- الإصابة بأمراض الكلى أو الكبد
- الإفراط في شرب الكحول
- الإصابة بمرض عصبي عضلي أو أمراض الغدد الصماء مثل الحثل العضلي أو قصور الغدة الدرقية
التحذيرات والتفاعلات
التفاعلات الدوائية شائعة مع جميع الأدوية ، ولكن مع برافاستاتين ، يمكن أن تزيد العديد من التفاعلات من خطر الإصابة باعتلال عضلي شديد أو انحلال الربيدات. من بين التفاعلات الدوائية التي يجب البحث عنها:
- السيكلوسبورين: إنقاص برافاستاتين إلى 20 مجم يوميًا إذا تم استخدامه معًا
- كلاريثروميسين: قلل من برافاستاتين إلى 40 ملغ يوميًا إذا تم استخدامه معًا
- كولشيسين: قد تكون هناك حاجة لتقليل جرعة برافاستاتين
- جمفبروزيل: تجنب استخدامه مع أتورفاستاتين
- النياسين: قد تكون هناك حاجة لتقليل جرعة برافاستاتين
- عقاقير الستاتين الأخرى: تجنب استخدامهما معًا
قد تزيد الأدوية الأخرى من تركيز برافاستاتين في الدم (مما يؤدي إلى تسمم) أو ، على العكس من ذلك ، تقلل التركيز (تقليل فعالية الدواء). قبل البدء في أتورفاستاتين ، تحدث مع طبيبك إذا كنت تستخدم أيًا من الأدوية التالية:
- مضادات الحموضة مثل تاجامت (سيميتيدين)
- مضادات الفطريات مثل فلوكونازول
- راتنجات صفراوية مثل كوليسترامين وكوليستيبول
- حاصرات قنوات الكالسيوم مثل فيريلان (فيراباميل)
- أدوية فيروس نقص المناعة البشرية مثل كاليترا (ريتونافير + لوبينافير) أو بريزيستا (دارونافير)
في بعض الحالات ، يمكن تجنب التفاعل عن طريق فصل الجرعات من أربع إلى ست ساعات. في حالات أخرى ، قد تكون هناك حاجة لاستبدال المخدرات.
لتجنب إصابة الكبد أو الكلى ، يجب مراقبة الكبد والإنزيمات الكلوية بشكل روتيني بغض النظر عن حالة المعالجة المسبقة. يجب أيضًا مراقبة نسبة الجلوكوز في الدم و Hb A1C. الاختبارات غير مكلفة نسبيًا وعادة لا تتطلب تفويضًا مسبقًا للتأمين. تحدث إلى شركة التأمين الصحي الخاصة بك مسبقًا للتأكد فقط.