المحتوى
ناهضات مستقبلات GLP-1 هي نوع من الأدوية غير الأنسولين التي يتم استخدامها مع النظام الغذائي والتمارين الرياضية للمساعدة في علاج مرض السكري من النوع 2. يتمثل الدور المحدد لهذه الأدوية في المساعدة في خفض مستويات الجلوكوز في الدم - على وجه التحديد ، الهيموغلوبين A1C - والمساعدة في إنقاص الوزن. أظهرت الأبحاث أن ناهضات مستقبلات GLP-1 يمكن أن يكون لها فوائد صحية أخرى ، بما في ذلك الآثار الإيجابية على ضغط الدم ومستويات الكوليسترول ووظيفة خلايا بيتا.توصف هذه الأدوية القابلة للحقن جنبًا إلى جنب مع أدوية السكري عن طريق الفم وعلاج الأنسولين. على هذا النحو ، لا يُنظر إليهم على أنهم خط العلاج الأول لمرض السكري ، ولكن يمكن أن يكونوا جزءًا مهمًا من خطة الإدارة الشاملة. يمكنك مناقشتها مع طبيبك كجزء من نظام علاج مرض السكري من النوع 2.
دليل مناقشة طبيب مرض السكري من النوع 2
احصل على دليلنا القابل للطباعة لموعد طبيبك التالي لمساعدتك في طرح الأسئلة الصحيحة.
قم بتنزيل ملف PDF كيف يعمل الأنسولين في الجسم
كيف هؤلاء يعملون
GLP-1 تعني الببتيد الشبيه بالجلوكاجون، وهو نوع من الهرمونات يُعرف باسم هرمون الإنكريتين ، وهو أقل من الطبيعي لدى الأشخاص المصابين بداء السكري من النوع 2. تنتمي ناهضات مستقبلات GLP-1 إلى فئة من الأدوية تُعرف باسم محاكيات الإنكريتين التي تساعد البنكرياس على إطلاق الكمية المثلى من الأنسولين ، وهو هرمون ينقل الجلوكوز (السكر) إلى الأنسجة في الجسم حيث يمكن استخدامه للطاقة.
تعمل هذه الأدوية أيضًا على إبطاء معدل خروج الطعام من المعدة ، مما يساعد على التحكم في مستويات السكر في الدم بعد الأكل (بعد الأكل).
من خلال محاكاة التأثيرات التالية لـ GLP-1 على عدة أجزاء من الجسم ، تساعد ناهضات مستقبلات GLP-1 على التحكم في مستويات السكر في الدم والشهية من خلال الآليات التالية:
دماغ
يرسل GLP-1 إشارة إلى منطقة ما تحت المهاد ، وهي جزء من الدماغ المسؤول عن الشهية والعطش ، لتناول كميات أقل من الماء والطعام - وهو تأثير يمكن أن يؤدي إلى فقدان الوزن.
خطر الجفاف
نظرًا لأن ناهضات مستقبلات GLP-1 تثبط الإحساس بالحاجة إلى الشرب ، فمن الضروري توخي الحذر الشديد لشرب الكثير من الماء والسوائل الأخرى من أجل البقاء رطبًا أثناء تناول هذا الدواء.
عضلة
يحفز GLP-1 استحداث السكر - تخليق الجلوكوز في الجسم. ببساطة ، هو تحويل البروتين أو الدهون (بدلاً من الكربوهيدرات) إلى سكر ليستخدمه الجسم كوقود في العضلات. يمكن أن تساعد الزيادة في هذه العملية على خفض نسبة السكر في الدم عن طريق تحفيز الخلايا على امتصاص الجلوكوز وزيادة كفاءة استخدام الجسم للأنسولين.
استحداث السكر في نظام غذائي منخفض الكربوهيدراتالبنكرياس
عندما يتلامس GLP-1 مع الجلوكوز ، يتم تحفيز البنكرياس لإفراز المزيد من الأنسولين ، وبالتالي تقليل كمية الجليكوجين بعد الوجبة في الدم. كما يقلل GLP-1 أيضًا من إفراز الجلوكاجون - وهو هرمون يساعد على منع مستويات السكر في الدم من الانخفاض الشديد. في الأشخاص المصابين بداء السكري من النوع 2 ، يمكن أن يتسبب الجلوكاجون في ارتفاع مستويات الجلوكوز في الدم بشكل كبير.
ما هي مقاومة الانسولين؟
الكبد
يقلل GLP-1 من إنتاج الجلوكوز في الكبد ، مما يساعد على خفض نسبة السكر في الدم. مع زيادة استحداث السكر ، تقل مستقبلات الجلوكاجون في الكبد ، مما يثبط تكوين الجلوكوز ويحفز امتصاص الخلايا للجلوكوز ، وبالتالي يقلل من كمية الجلوكوز في الدم.
معدة
يقلل GLP-1 من إفراز الحمض في المعدة ومدى سرعة إفراغ الطعام من المعدة ، مما يطيل الشعور بالامتلاء والذي بدوره يمكن أن يحد من كمية الطعام التي يأكلها الشخص ويؤدي في النهاية إلى فقدان الوزن.
ناهضات مستقبلات GLP-1 المختلفة
هناك نوعان من ناهض مستقبلات GLP-1: الصيغ قصيرة المفعول التي يتم تناولها عادةً مرة أو مرتين يوميًا ، والصيغ طويلة المفعول ، والتي يتم تناولها مرة واحدة في الأسبوع. ويستند النوع الموصوف عادةً إلى عدد من العوامل ، بما في ذلك التاريخ الطبي والتغطية التأمينية والسعر (يمكن أن تكون ناهضات مستقبلات GLP-1 باهظة الثمن) والتفضيل الشخصي وفعالية التحكم في نسبة السكر في الدم.
| ناهضات مستقبلات GLP-1 قصيرة المفعول | ||||
|---|---|---|---|---|
| اسم الدواء | جرعة | الايجابيات | سلبيات | اعتبارات أخرى |
| Byetta (إكسيناتيد) | 0.5 ميكروغرام (ميكروغرام) مرتين يوميًا في الشهر الأول ؛ 10 ميكروغرام مرتين في اليوم بعد ذلك | غير مكلف نسبيًا مقارنة بمنبهات GLP-1 الأحدث | يجب إعطاؤه 60 دقيقة قبل الوجبة في بعض الأحيان قد يكون غير مريح | نظرًا لأن exenatide يُفرز عن طريق الكلى ، فلا يُنصح به للأشخاص الذين لديهم 30 GFRs أو أقل |
| فيكتوزا ، ساكسندا (ليراجلوتيد) | 0.6 ميكروغرام في اليوم في الأسبوع الأول ؛ 1.2 ميكروغرام يوميًا بعد ذلك ، وزيادة إلى 1.8 ميكروغرام يوميًا إذا لزم الأمر للوصول إلى مستويات الجلوكوز في الدم المثلى | Saxendsa هو GLP-1 الوحيد المُشار إليه لفقدان الوزن. | غالبا ما يسبب الغثيان | يتم تغطية ساكسندا من قبل بعض مقدمي خدمات التأمين فقط. |
| Adlyxin (ليكسيسيناتيد) | 10 ميكروجرام يوميًا في أول أسبوعين ، ثم تزداد إلى 20 ميكروجرام يوميًا بعد ذلك | له نفس الفعالية نسبيًا مثل Byetta. | يجب تناول جرعات يومية قبل 60 دقيقة من الوجبة الأولى في اليوم | تفرز عن طريق الكلى. لا ينبغي أن يستخدم من قبل الأشخاص الذين يعانون من انخفاض معدل الترشيح الكبيبي |
| ناهضات مستقبلات GLP-1 طويلة المفعول | ||||
|---|---|---|---|---|
| اسم الدواء | جرعة | الايجابيات | سلبيات | اعتبارات أخرى |
| بيدوريون (إكسيناتيد) | 2 ملليجرام (مجم) مرة واحدة في الأسبوع | يأتي في قلم جاهز للإستعمال | يتم إفرازه عن طريق الكلى ويجب تجنبه من قبل أي شخص لديه GFR 30 أو أقل | يقلل A1C بنحو 1.5 بالمائة قد يكون من الصعب استخدام القلم ويسبب كرة بحجم حبة العنب على الجلد. |
| Trulicity (dulaglitide) | 0.75 مجم أسبوعيًا يزيد إلى 1.5 مجم بعد 6 إلى 8 أسابيع. | يأتي كقلم جاهز سهل الاستخدام | ليست فعالة جدا لفقدان الوزن. لا يغطيها جميع شركات التأمين ؛ يمكن أن تكون باهظة الثمن | يقلل A1C بنحو 1.4 بالمائة |
| Ozempic (سيماغلوتيد) | 0.25 مجم في الأسابيع الأربعة الأولى ؛ 0.5 مجم بعد ذلك. إذا كانت هناك حاجة إلى مزيد من التحكم في نسبة السكر في الدم بعد 4 أسابيع ، يمكن زيادة الجرعة إلى 1 مجم. | له أعلى فعالية لفقدان الوزن مقارنة بـ GLP1 | كدواء أحدث ، يمكن أن يكون باهظ الثمن ؛ يمكن أن يسبب الغثيان | يقلل A1C بنسبة تصل إلى 1.8 بالمائة |
| Rybelsus (semaglutide) | قرص 7 مجم أو 14 مجم مرة واحدة يومياً | تؤخذ على شكل حبوب عن طريق الفم. لا حاجة للحقن أو التبريد | يجب تناوله بما لا يزيد عن 4 أونصات من الماء على معدة فارغة. يجب أن تؤخذ يوميًا مقابل أسبوعيًا للنسخة المحقونة |
الادارة
جميع الأدوية الناهضة للمستقبلات GLP-1 قابلة للحقن ، مما يعني أنها تُعطى بحقنة وإبرة أو بقلم جرعات مملوء مسبقًا ، اعتمادًا على الدواء. جرعات ناهض مستقبلات GLP-1 طويلة الأمد أو طويلة الأمد يتم إدخالها تحت الجلد في الأنسجة الدهنية تحت سطح الجلد مباشرة.
إذا وصف طبيبك ناهض مستقبلات GLP-1 ، فسوف يتخطى خطوات كيفية حقنه بنفسك إما في البطن أو أعلى الفخذ.إذا لم تكن قادرًا على إعطاء حقنة لنفسك ، فيمكن لشخص آخر إعطاء الدواء في أعلى ذراعك.
للحقن الذاتي لدواء ناهض مستقبلات GLP-1:
- افحص المحلول للتأكد من أنه صافٍ وعديم اللون وخالي من الجزيئات العائمة. تحقق من الملصق للتأكد من عدم مرور تاريخ انتهاء الصلاحية.
- اجمع اللوازم الخاصة بك: ضمادة كحولية أو ضمادة أو شاش أو منديل ، وأدويتك المحضرة أو المختلطة في قلم أو قنينة ومحقنة.
- اغسل يديك.
- استخدم ضمادة الكحول لتنظيف المنطقة التي ستحقن بها ؛ قم بتدوير مواقع الحقن بحيث لا تلتصق بنفس المنطقة مرارًا وتكرارًا.
- اسحب جرعتك الصحيحة ، إما في القلم أو المحقنة المعبأة مسبقًا.
- خذ قرصة كبيرة من الجلد واسحبها بعيدًا عن العضلات الموجودة تحتها.
- تمسك بالقلم أو المحقنة مثل السهام ، بسرعة أدخل الإبرة بزاوية 90 درجة على الجلد.
- حقن الدواء ببطء.
- حرر الجلد ثم اسحب الإبرة.
- ضع ضمادة أو شاشًا أو منديلًا حسب الضرورة.
لا تقم أبدًا بإعادة استخدام أو مشاركة الإمدادات. يجب عليك سحب الدواء الخاص بك في محقنة جديدة في كل مرة تقوم فيها بالحقن الذاتي. يجب التخلص من معظم الأقلام بعد 30 يومًا ، حتى لو بقي بعض المحلول بالداخل.
الآثار الجانبية والمضاعفات
بشكل عام ، ناهضات مستقبلات GLP-1 آمنة وتسبب آثارًا جانبية قليلة.
الآثار الجانبية الشائعة
وتشمل هذه الغثيان والقيء والإسهال ، والتي تؤثر على 10 في المائة إلى 40 في المائة من الأشخاص الذين يتناولون ناهض مستقبلات GLP-1. ومن المرجح أن تحدث مع الأدوية قصيرة المفعول وتميل إلى أن تكون أقل حدة كلما طالت مدة الشخص يأخذ الدواء.
تشمل الآثار الجانبية المحتملة الأخرى لمنبهات مستقبلات GLP-1 الإمساك والانتفاخ وعسر الهضم والصداع. يمكن أن يكون هناك أيضًا بعض الاحمرار أو الحكة أو الألم في الجلد في موقع الحقن.
الآثار الجانبية الخطيرة
على الرغم من ندرتها ، يجب التعامل مع هذه الآثار الجانبية كحالة طارئة:
- ألم مستمر في الجزء العلوي الأيسر أو منتصف المعدة قد ينتشر إلى الظهر ، مع أو بدون قيء
- طفح جلدي أو خلايا
- مثير للحكة
- خفقان القلب
- دوخة أو إغماء
- تورم في العينين أو الوجه أو الفم أو اللسان أو الحلق أو القدمين أو الكاحلين أو أسفل الساقين
- صعوبة في البلع أو التنفس
- بحة في الصوت
- انخفاض التبول
- جفاف شديد في الفم أو الجلد
- العطش الشديد
المضاعفات
في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، تبين أن كل من الليرلوتيد والدولاجلوتيد يعززان أورام الخلايا الدرقية. وعلى الرغم من أن هذه الأدوية لم يتم تقييمها لدى البشر لمعرفة هذه المضاعفات المحتملة ، فمن المستحسن للأشخاص الذين لديهم تاريخ أو تاريخ عائلي من الإصابة بسرطان الغدة الدرقية النخاعي أو الأورام الصماء المتعددة من النوع 2 لا تستخدم ناهضات مستقبلات GLP-1.
مع بعض ناهضات مستقبلات GLP-1 ، هناك خطر صغير محتمل متزايد للإصابة بالتهاب البنكرياس (التهاب البنكرياس).
من يجب أن يتجنبها؟
لا ينصح بهذا الدواء للأشخاص الذين:
- لديك تاريخ من التهاب البنكرياس
- لديك تاريخ من الإصابة بخزل المعدة (شلل المعدة)
- مصابًا بسرطان الغدة الدرقية النخاعي أو أورام الغدد الصماء من النوع 2 أو تاريخ عائلي لهذه الحالات
- يخضعون لغسيل الكلى (حيث لم يتم إثبات سلامة استخدام ناهضات GLP-1 في هذه الحالة)
بالإضافة إلى ذلك ، يجب على الأشخاص الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى بسبب مرض السكري والذين لديهم GFR (معدل الترشيح الكبيبي) 30 أو أقل عدم استخدام Bydureon أو Byetta ولكن قد يكونون قادرين على تناول ناهض مستقبل GLP-1 آخر.
تقدير معدل الترشيح الكبيبي (eGFR)كلمة من Verywell
العلاج الفعال لمرض السكري من النوع 2 هو موضوع بحث قوي. هناك قدر كبير من الاهتمام بتطوير أدوية أفضل وأفضل ، بما في ذلك ناهضات مستقبلات GLP-1 الأكثر أمانًا وملاءمة وفعالية. في الواقع ، أحد هذه الخيارات ، وهو شكل شفوي من semaglutide ، قيد النظر للموافقة عليه من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية. لا تساعد هذه النسخة من الدواء في التحكم في مستويات السكر في الدم فحسب ، بل ثبت أيضًا أنها تقلل من مخاطر القلب - وهي فائدة إضافية لعقار قد يؤخذ يومًا ما على شكل أقراص بدلاً من إبرة.